Rivastigmina / Rivastigmine
Inhibidores de la Colinesteresa || Fármacos para la Enfermedad de Alzheimer
Ficha Técnica de la EMEA. Comercializado bajo los nombres de Exelon y Prometax.
- Grupo farmacoterapéutico: Anticolinesterásicos, código ATC: N06D A03
- Rivastigmina es un inhibidor de la acetil- y butirilcolinesterasa de tipo carbamato, pensado para facilitar la neurotransmisión colinérgica por ralentización de la degradación de la acetilcolina liberada por neuronas colinérgicas funcionalmente intactas. Así pues, rivastigmina puede tener un efecto beneficioso sobre los déficits cognitivos mediados por el sistema colinérgico en la demencia asociada a la enfermedad de Alzheimer y en la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson. Rivastigmina interactúa con sus enzimas diana de forma covalente dando lugar a un complejo
- Indicaciones Terapeúticas
- Tratamiento sintomático de la demencia de Alzheimer leve a moderadamente grave.
- Tratamiento sintomático de la demencia leve a moderadamente grave en pacientes con enfermedad de
Parkinson idiopática.
- Reacciones adversas
- La incidencia y gravedad de las reacciones adversas aumentan generalmente a dosis elevadas. Si se interrumpe el tratamiento durante varios días, este deberá reiniciarse con la dosis de 1,5 mg dos veces al día para reducir la posibilidad de reacciones adversas (ej. vómitos).
- Determinación de la dosis: se han observado efectos adversos (ej. hipertensión y alucinaciones en pacientes con demencia de Alzheimer y empeoramiento de los síntomas extrapiramidales, en particular temblor, en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson) poco tiempo después de aumentar la dosis. Éstos pueden remitir al reducir la dosis. En otros casos, se interrumpió el tratamiento con Exelon (ver epígrafe 4.8).
- Pueden producirse trastornos gastrointestinales, como náuseas y vómitos, especialmente al inicio del tratamiento y/o al aumentar la dosis. Estas reacciones adversas ocurren con más frecuencia en mujeres.
- Los pacientes con enfermedad de Alzheimer pueden perder peso. Los inhibidores de la colinesterasa, incluida la rivastigmina, se han asociado con pérdidas de peso en estos pacientes. Durante el tratamiento deberá controlarse el peso del paciente.
- Tal como ocurre con otros colinomiméticos, se recomienda precaución cuando se utilice rivastigmina en pacientes con síndrome del nodo sinusal o trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular o bloqueo aurículoventricular.
- Tal como ocurre con otras sustancias colinérgicas, rivastigmina puede provocar un aumento en las secreciones gástricas ácidas. Debe tenerse precaución en el tratamiento de pacientes con úlceras gástrica o duodenal activas o en pacientes predispuestos a estas enfermedades.
- Los fármacos inhibidores de la colinesterasa deberán ser prescritos con precaución a pacientes con antecedentes de asma o enfermedad obstructiva pulmonar.
- Los fármacos colinomiméticos pueden inducir o exacerbar una obstrucción urinaria y convulsiones. Se recomienda precaución al tratar pacientes predispuestos a estas enfermedades.
- No se ha investigado el uso de rivastigmina en pacientes con demencia de Alzheimer o demencia asociada a la enfermedad de Parkinson graves, otros tipos de demencia u otros tipos de trastornos de la memoria (p.ej. descenso cognitivo relacionado con la edad).
- Como otros colinomiméticos, rivastagmina puede exacerbar o inducir síntomas extrapiramidales. En pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson se ha observado un empeoramiento (incluyendo bradicinesia, discinesia, trastorno de la marcha) y un aumento de la incidencia o gravedad del temblor.. Estas reacciones conllevaron la interrupción del tratamiento con rivastigmina en algunos casos (p.ej. interrupciones debidas al temblor, 1,7% con rivastigmina vs 0% con placebo). Se recomienda monitorización clínica para estos efectos adversos. bloqueo aurículoventricular).
Bibliografía en Español
Rivastigmina: una revision de su eficacia clinica.
Rev Neurol. 2002 Nov 1-15;35(9):859-69. Spiegel R.
Rivastigmina en un caso de demencia frontotemporal, enfermedad de Pick verificada por autopsia.
Rev Neurol. 2009 Jun 1-15;48(11):582-4. Calatayud-Noguera T., Astudillo-Gonzalez A., Alvarez-Carriles J.C., Temprano-Fernandez T., Cortes-Velarde M., Oliva-Nacarino P.
Variabilidad y tendencias en el uso de farmacos contra la demencia. Estimacion de la prevalencia de la enfermedad de Alzheimer en Castilla-La Mancha.
Neurologia. 2010 May;25(4):234-8. Criado-Alvarez J.J., Romo B.
Alucinaciones asociadas al tratamiento con rivastigmina en dos pacientes con enfermedad difusa de cuerpos de Lewy.
Rev Neurol. 2007 May 1-15;44(9):575-6. Alonso-Navarro H., Jimenez-Jimenez F.J.
Patron de persistencia de tratamientos anticolinesterasicos en la demencia tipo Alzheimer: analisis comparativo retrospectivo de donepecilo, rivastigmina y galantamina.
Rev Neurol. 2004 Aug 16-31;39(4):312-6. Sicras A., Rejas-Gutierrez J.
Analisis comparativo de los patrones de persistencia de medicaciones antidemencia en una cohorte retrospectiva de pacientes con demencia de tipo Alzheimer tratados con donepecilo, rivastigmina, galantamina y memantina en Espana.
Rev Neurol. 2006 Oct 16-31;43(8):449-53. Sicras-Mainar A., Vergara J., Leon-Colombo T., Febrer L., Rejas-Gutierrez J.
[Rivastigmine solution prescribing habits in patients with Alzheimer-type dementia in Spain (RIVASOL study)].
2007 Jun 16-30; (12): 705-10. Gonzalez-Gutierrez J.L.
Utilizacion de los inhibidores de la acetilcolinesterasa y la memantina para el tratamiento clinico de la demencia tipo Alzheimer.
Rev Esp Salud Publica. 2005 Nov-Dec;79(6):665-72. Portela R., Pombo R., Bugarin G., Tasende S., Represa V.
Medicamentos transdermicos en neurologia.
Neurologia. 2007 Jul-Aug;22(6):416. Duran F., Martinez-Parra C., Duran Q.
Estudio comparativo de la efectividad y tolerabilidad de un procedimiento de escalado lento de dosis de rivastigmina en pacientes con demencia tipo Alzheimer leve o moderada: estudio SCALEX.
Rev Neurol. 2008 May 1-15;46(9):517-24. Aguera-Ortiz L.F., Ramos-Garcia M., Gobartt A.L.
Evaluation of the convenience of changing the rivastigmine administration route in patients with Alzheimer disease.
Neurologia. 2011 Jun;26(5):262-71. doi: 10.1016/j.nrl.2010.10.007. Epub 2011 Jan 11. Blesa G., Boada R., Martinez P., Gil-Saladie D., Almagro C.A., Gobartt V.
Tolerancia y acontecimientos adversos del tratamiento con inhibidores de la acetilcolinesterasa en una muestra clinica de pacientes con enfermedad de Alzheimer de gravedad minima y leve durante un periodo de seis meses.
Rev Neurol. 2003 Mar 1-15;36(5):421-4. Turon-Estrada A., Lopez-Pousa S., Gelada-Batlle E., Garre-Olmo J., Lozano-Gallego M., Hernandez-Ferrandiz M., Fajardo-Tibau C., Morante-Munoz V., Vilalta-Franch J.
Cambio de anticolinesterasico en la enfermedad de Alzheimer.
Rev Neurol. 2005 Jun 16-30;40(12):739-42. Olazaran-Rodriguez J., Navarro-Merino E.
Bibliografía: Ensayos Randomizados en CoreClinical Journals
Behavioral symptoms in mild cognitive impairment.
Neurology. 2004 Apr 13;62(7):1199-201. Feldman H., Scheltens P., Scarpini E., Hermann N., Mesenbrink P., Mancione L., Tekin S., Lane R., Ferris S.
Benefits of cognitive-motor intervention in MCI and mild to moderate Alzheimer disease.
Neurology. 2004 Dec 28;63(12):2348-53. Olazaran J., Muniz R., Reisberg B., Pena-Casanova J., del S., Cruz-Jentoft A.J., Serrano P., Navarro E., Garcia , Frank A., Galiano M., Fernandez-Bullido Y., Serra J.A., Gonzalez-Salvador M.T., Sevilla C.
Caregiver preference for rivastigmine patches versus capsules for the treatment of Alzheimer disease.
Neurology. 2007 Jul 24;69(4 Suppl 1):S23-8. Blesa R., Ballard C., Orgogozo J.M., Lane R., Thomas S.K.
Efficacy and safety of rivastigmine in patients with Alzheimer's disease: international randomised controlled trial.
BMJ. 1999 Mar 6;318(7184):633-8. Rosler M., Anand R., Cicin-Sain A., Gauthier S., Agid Y., Dal-Bianco P., Stahelin H.B., Hartman R., Gharabawi M.
No additional benefit of HRT on response to rivastigmine in menopausal women with AD.
Neurology. 2003 Jan 14;60(1):148-9. Rigaud A.S., Andre G., Vellas B., Touchon J., Pere J.J.
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the novel daily rivastigmine transdermal patch compared with twice-daily capsules in Alzheimer's disease patients.
Clin Pharmacol Ther. 2008 Jan;83(1):106-14. Epub 2007 May 23. Lefevre G., Sedek G., Jhee S.S., Leibowitz M.T., Huang H.L., Enz A., Maton S., Ereshefsky L., Pommier F., Schmidli H., Appel-Dingemanse S.
IDEAL: a 6-month, double-blind, placebo-controlled study of the first skin patch for Alzheimer disease.
Neurology. 2007 Jul 24;69(4 Suppl 1):S14-22. Winblad B., Grossberg G., Frolich L., Farlow M., Zechner S., Nagel J., Lane R.
Benefits of rivastigmine on attention in dementia associated with Parkinson disease.
Neurology. 2005 Nov 22;65(10):1654-6. Wesnes K.A., McKeith I., Edgar C., Emre M., Lane R.
Potentially adaptive functional changes in cognitive processing for patients with multiple sclerosis and their acute modulation by rivastigmine.
Brain. 2003 Dec;126(Pt 12):2750-60. Epub 2003 Sep 4. Parry A.M., Scott R.B., Palace J., Smith S., Matthews P.M.
Effects of rivastigmine on cognitive function in patients with traumatic brain injury.
Neurology. 2006 Sep 12;67(5):748-55. Silver J.M., Koumaras B., Chen M., Mirski D., Potkin S.G., Reyes P., Warden D., Harvey P.D., Arciniegas D., Katz D.I., Gunay I.
Effect of rivastigmine as an adjunct to usual care with haloperidol on duration of delirium and mortality in critically ill patients: a multicentre, double-blind, placebo-controlled randomised trial.
Lancet. 2010 Nov 27;376(9755):1829-37. doi: 10.1016/S0140-6736(10)61855-7. Epub 2010 Nov 4. van E., Roes K.C., Honing M.L., Kuiper M.A., Karakus A., van , Spronk P.E., van G., van , Kesecioglu J., Slooter A.J.
Efficacy of rivastigmine in dementia with Lewy bodies: a randomised, double-blind, placebo-controlled international study.
Lancet. 2000 Dec 16;356(9247):2031-6. McKeith I., Del S., Spano P., Emre M., Wesnes K., Anand R., Cicin-Sain A., Ferrara R., Spiegel R.
Rivastigmine for HIV-associated neurocognitive disorders: a randomized crossover pilot study.
Neurology. 2013 Feb 5;80(6):553-60. doi: 10.1212/WNL.0b013e3182815497. Epub 2013 Jan 23. Simioni S., Cavassini M., Annoni J.M., Metral M., Iglesias K., Rimbault A., Jilek S., Calmy A., Muller H., Fayet-Mello A., Giacobini E., Hirschel B., Du P.
Response of patients with Alzheimer disease to rivastigmine treatment is predicted by the rate of disease progression.
Arch Neurol. 2001 Mar;58(3):417-22. Farlow M.R., Hake A., Messina J., Hartman R., Veach J., Anand R.
Rivastigmine for the prevention of postoperative delirium in elderly patients undergoing elective cardiac surgery--a randomized controlled trial.
Crit Care Med. 2009 May;37(5):1762-8. doi: 10.1097/CCM.0b013e31819da780. Gamberini M., Bolliger D., Lurati B., Burkhart C.S., Grapow M., Gagneux A., Filipovic M., Seeberger M.D., Pargger H., Siegemund M., Carrel T., Seiler W.O., Berres M., Strebel S.P., Monsch A.U., Steiner L.A.
Analysis of outcome in retrieved dropout patients in a rivastigmine vs placebo, 26-week, Alzheimer disease trial.
Arch Neurol. 2003 Jun;60(6):843-8. Farlow M., Potkin S., Koumaras B., Veach J., Mirski D.
Quetiapine and rivastigmine and cognitive decline in Alzheimer's disease: randomised double blind placebo controlled trial.
BMJ. 2005 Apr 16;330(7496):874. Epub 2005 Feb 18. Ballard C., Margallo-Lana M., Juszczak E., Douglas S., Swann A., Thomas A., O'Brien J., Everratt A., Sadler S., Maddison C., Lee L., Bannister C., Elvish R., Jacoby R.
Rivastigmine for dementia associated with Parkinson's disease.
N Engl J Med. 2004 Dec 9;351(24):2509-18. Emre M., Aarsland D., Albanese A., Byrne E.J., Deuschl G., De D., Durif F., Kulisevsky J., van L., Lees A., Poewe W., Robillard A., Rosa M.M., Wolters E., Quarg P., Tekin S., Lane R.